HYPNOTIQUES ET SEDATIFS
Code ATC : N05CD07
(N : système nerveux central)
Le témazépam appartient à la classe des 1-4 benzodiazépines et a une activité pharmacodynamique qualitativement semblable à celle des autres composés de cette classe :
- myorelaxante,
- anxiolytique,
- sédative,
- hypnotique,
- anticonvulsivante,
- amnésiante.
Ces effets sont liés à une action agoniste spécifique sur un récepteur central faisant partie du complexe "récepteurs macromoléculaires GABA-OMEGA", également appelés BZ1 et BZ2 et modulant l'ouverture du canal chlore.
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Cette monographie a été revue le : 28/02/2007
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Nomenclature du code des marchés publics :
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* Absorption La résorption du témazépam est rapide, avec un Tmax compris entre 45 minutes et 4 heures. La biodisponibilité est élevée, de l'ordre de 80 %. * Distribution La liaison aux protéines est élevée, supérieure à 95 %. La demi-vie d'élimination plasmatique est comprise entre 5 et 8 heures. Une relation concentration-effet n'a pu être établie pour cette classe de produits, en raison de l'intensité de leur métabolisme et du développement d'une tolérance. Les benzodiazépines passent la barrière hémato-encéphalique ainsi que dans le placenta et le lait maternel. * Métabolisme et élimination Le foie joue un rôle majeur dans le processus de métabolisation des benzodiazépines, ce qui explique le très faible pourcentage (1,5 %) de témazépam inchangé retrouvé au niveau urinaire. Le métabolite du témazépam est le dérivé déméthylé, c'est-à-dire l'oxazépam, pharmacologiquement actif mais présent en faible proportion (5 %). L'élimination se fait sous forme de dérivés glycuroconjugués, hydrosolubles, dans les urines. * Populations à risque - Sujet âgé Le métabolisme hépatique diminue ainsi que la clairance totale avec augmentation des concentrations à l'équilibre de la fraction libre et des demi-vies. Il importe alors de diminuer les doses. - Insuffisance rénale On note une augmentation de la fraction libre (et donc du volume de distribution) ainsi que de la demi-vie. - Femme enceinte Le volume de distribution et la demi-vie du témazépam sont augmentés. |
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| Référence(s) officielle(s): Rectificatif AMM française 24/10/2005 | |
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