Classe pharmacothérapeutique: VITAMINE D, Classe ATC : A11CC01
La vitamine D est une vitamine liposoluble. Elle exerce un rôle essentiel sur l'intestin, dont elle augmente la capacité à absorber le calcium et les phosphates et elle favorise la minéralisation du squelette, grâce à ses actions directes sur l'os en formation et à ses actions indirectes impliquant l'intestin, les parathyroïdes et l'os déjà minéralisé.

La vitamine D est absorbée dans l'intestin grêle de façon passive, puis rejoint la circulation générale par voie lymphatique, incorporée aux chylomicrons.

Après absorption, elle se lie à une protéine porteuse spécifique et est transportée jusqu'au foie pour y être convertie en 25-hydroxyvitamine D. Cette dernière se lie à son tour à la même protéine porteuse et est transportée jusqu'aux reins où elle est transformée en sa forme active, la 1,25-dihydroxyvitamine D.

Ses sites de stockage essentiels sont le tissu adipeux, les muscles, mais aussi le sang. La 25-hydroxyvitamine D liée à sa protéine porteuse est la forme majeure de réserve circulante de la vitamine D. Sa demi-vie dans le sang est de 15 à 40 jours.

L'élimination de la vitamine D et de ses métabolites se fait par voie fécale, sous forme non transformée ou sous forme hydrosoluble (acide calcitroïque, dérivés glycuroconjugués).

Les études chez l'animal après administrations répétées montrent que les souris et rats traités avec des doses élevées de calcifédiol présentent des effets liés essentiellement à son action pharmacologique (hypercalcémie, hypercalciurie, calcifications rénales et pulmonaires).

Le calcifédiol n'a pas de potentiel génotoxique.

Aucune étude de cancérogénèse avec le calcifédiol n'a été réalisée.

Les études de toxicologie sur la reproduction menées chez la souris, le rat et le lapin ont montré que le calcifédiol est tératogène (malformations squelettiques, hydrocéphalie, exencéphalie, sténose aortique). Chez le lapin, ces effets se produisent à 400 fois la dose maximale recommandée en clinique.