* Méprobamate
Après prise orale, le méprobamate est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Les concentrations sanguines sont discernables au bout de 15 minutes. Les pics plasmatiques sont atteints en 1 à 3 heures et avoisinent 6 à 8 microgrammes/ml pour une administration d'une dose unique de 400 mg.
Le taux de liaison aux protéines plasmatiques est de l'ordre de 20%.
La demi-vie plasmatique du méprobamate est de 6 à 16 heures.
Le méprobamate subit une importante métabolisation hépatique puisque seulement 10% de la dose administrée est éliminée dans les urines sous forme inchangée et 80% sous forme d'hydroxyméprobamate et d'un glycuroconjugué.
Moins de 10% de la prise orale est éliminée dans les fèces ; enfin, une fraction est excrétée dans le lait maternel.
Le méprobamate franchit la barrière placentaire pour atteindre dans la veine ombilicale des taux voisins de ceux du sang maternel.
Le méprobamate peut être efficacement éliminé du sang par hémodialyse ou par hémoperfusion ; la dialyse péritonéale est quasiment sans effet.
* Acéprométazine
Les phénothiazines, dont l'acéprométazine, sont soumises à un métabolisme important. Elles sont oxydées en sulfoxyde et déméthylées en N-desméthylsulfoxyde. Ces derniers produits peuvent ensuite subir une hydroxylation sur le noyau benzénique non encore substitué puis se conjuguer avec les acides glycuronique et sulfurique.
Après administration orale, la résorption est rapide. Les produits se distribuent ensuite dans tous les tissus où leur concentration atteint une valeur supérieure à celle du plasma. Cette large diffusion tissulaire est aussi partagée par les métabolites.
L'élimination se fait essentiellement par l'urine et, à un moindre degré, par les fèces. L'élimination urinaire est de l'ordre de 20 % en 24 heures, presque entièrement sous forme de métabolites, dont la proportion de conjugués et de non conjugués est variable. |