Classe pharmacothérapeutique : ANTIEPILEPTIQUES
Code ATC : N03AE01
(N : système nerveux central)

Le clonazépam appartient à la classe des 1-4 benzodiazépines et a une activité pharmacodynamique qualitativement semblable à celle des autres composés de cette classe :
- myorelaxante,
- anxiolytique,
- sédative,
- hypnotique,
- anticonvulsivante,
- amnésiante.

Ces effets sont liés à une action agoniste spécifique sur un récepteur central faisant partie du complexe "récepteurs macromoléculaires GABA-OMEGA", également appelés BZ1 et BZ2 et modulant l'ouverture du canal chlore.

* Absorption

La biodisponibilté est d'environ 80 %. La solution buvable a une biodisponibilité comparable à celle d'un comprimé.
La concentration maximale plasmatique est atteinte entre la 1ère et la 4ème heure suivant l'administration.
Les concentrations de clonazépam qui permettent d'obtenir un effet optimal se situent entre 20 et 70 ng/ml.


* Distribution

Le volume de distribution du clonazépam est d'environ 3 litres/kg.
La liaison aux protéines du clonazépam est d'environ 85 %.
Le clonazépam traverse la barrière placentaire et passe dans le lait maternel (le taux de passage dans le lait est de 33 %).


* Métabolisme et élimination

Le métabolisme du clonazépam est esssentiellement hépatique. La principale voie métabolique est la réduction aboutissant à la formation de 7-amino-clonazépam. Le clonazépam et le 7-amino-clonazépam peuvent également être métabolisés par hydroxylation aboutissant à 2 dérivés hydroxylés.


* Excrétion

La demi-vie d'élimination est comprise entre 20 et 60 heures.
Le clonazépam est essentiellement éliminé dans les urines sous forme métabolisée.
Durant les 24 heures suivant l'administration par voie orale, 10 à 30 % de la dose ingérée sont excrétés dans les fèces.
La clairance est de 1,55 ml/min/kg.

Sans objet.