Classe pharmacothérapeutique : Autres médicaments du rhume en association

Code ATC : R05X

Ce médicament agit en exerçant 3 actions pharmacologiques :

- une action antihistaminique qui permet de réduire les rhinorrhées et les larmoiements souvent associés, et qui s'oppose aux phénomènes spasmodiques tels que les éternuements en salve.

- une action antalgique antipyrétique permettant une sédation de la fièvre et de la douleur (céphalées, myalgies).

- une compensation en acide ascorbique de l'organisme.

-> Paracétamol

* Absorption

L'absorption du paracétamol par voie orale est complète et rapide. Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes 30 à 60 minutes après ingestion.


* Distribution

Le paracétamol se distribue facilement dans tous les tissus. Les concentrations sont comparables dans le sang, la salive et le plasma. La liaison aux protéines plasmatiques est faible.


* Métabolisme

Le paracétamol est métabolisé essentiellement au niveau du foie. Les 2 voies métaboliques majeures sont la glycuroconjugaison et la sulfoconjugaison. Cette dernière voie est rapidement saturable aux posologies supérieures aux doses thérapeutiques. Une voie mineure, catalysée par le cytochrome P450, est la formation d'un intermédiaire réactif (le N-acétyl benzoquinone imine), qui, dans les conditions normales d'utilisation, est rapidement détoxifié par le glutathion réduit et éliminé dans les urines après conjugaison à la cystéine et à l'acide mercaptopurique.
En revanche, lors d'intoxications massives, la quantité de ce métabolite toxique est augmentée.


* Elimination

- L'élimination est essentiellement urinaire. 90 % de la dose ingérée sont éliminés par le rein en 24 heures, principalement sous forme glycuroconjuguée (60 à 80 %) et sulfoconjuguée (20 à 30 %).

- Moins de 5 % est éliminé sous forme inchangée. La demi-vie d'élimination est d'environ 2 heures.


* Variations physiopathologiques

- Insuffisant rénal
En cas d'insuffisance rénale sévère (voir rubrique "Posologie et mode d'administration"), l'élimination du paracétamol et de ses métabolites est retardée.

- Sujet âgé
La capacité de conjugaison n'est pas modifiée.


-> Le maléate de phéniramine est bien absorbé au niveau du tube digestif. Sa demi-vie plasmatiques est de 1 heure à 1 heure 30 environ. Il possède une grande affinité tissulaire et est éliminé essentiellement par voie rénale.


-> Vitamine C

L'absorption digestive est bonne. En cas d'apports supérieurs aux besoins, l'excès est éliminé par voie urinaire.

Du paracétamol :
Aucune étude conventionnelle s'appuyant sur les normes actuellement admises pour évaluer la toxicité pour la reproduction et le développement n'est disponible.