Classe pharmacothérapeutique : MYDRIATIQUE SYMPATHOMIMETIQUE ALPHA,

Code ATC : S01FB01
(S : organes sensoriels).

La phényléphrine est un mydriatique puissant, résistant à l'ouverture de la chambre antérieure, mais de durée d'action limitée et sans effet cycloplégique notable.

La phényléphrine possède les propriétés et les effets indésirables des sympathomimétiques alpha 1. Elle provoque :
- une mydriase active (en 15 à 60 minutes), qui est l'effet thérapeutique recherché en ophtalmologie ; la durée de la mydriase obtenue est de quelques heures (5 à 7 heures en moyenne) ;
- une vasoconstriction responsable d'une hypertension artérielle et d'une diminution du débit cardiaque.

Il n'y a pas de données pertinentes publiées concernant la biodisponibilité oculaire de la phényléphrine.

Il est extrêmement difficile de savoir quelle quantité de principe actif arrive à l'oeil. Seule une faible proportion du volume d'une goutte atteint la chambre antérieure de l'oeil pour une action locale. Le reste est drainé rapidement par le canal lacrymo-nasal ; ce drainage favorise un passage systémique à l'origine d'effets indésirables potentiellement graves. On peut estimer que 90% de la quantité de principe actif qui arrive à l'oeil passera dans la circulation générale.

La phényléphrine administrée localement par voie oculaire peut passer dans la circulation générale par trois voies : par les vaisseaux de la conjonctive, par le segment antérieur de l'oeil et par les muqueuses nasales et oropharyngées.La phényléphrine passe alors directement dans la circulation sanguine sans subir de premier passage hépatique.

Chez le nouveau-né, on considère que le passage de la phényléphrine dans la circulation générale suite à une administration locale est plus important en raison d'un volume lacrymal plus faible, d'un volume plasmatique moins important et d'un système métabolique encore immature.

La pénétration oculaire dépend de l'état de la cornée. Lorsque l'épithélium est altéré, la fonction barrière de la cornée et l'activité locale métabolique sont réduites, ce qui peut générer une absorption plus importante.

Il convient donc d'être prudent en utilisant le collyre à 2,5% chez le prématuré, le nouveau né, le nourrisson, les personnes âgées et les patients souffrant de diabète, d'hypertension artérielle, d'hyperthyroïdie, d'artériosclérose généralisée ou d'autres maladies cardiovasculaires, pour lesquels la tension artérielle doit être attentivement contrôlée.

Dans l'étude de tolérance oculaire chez le lapin adulte et juvénile, la phényléphrine à 2,5% en solution ophtalmique, instillée deux fois à 1 heure d'intervalle n'induit pas d'effet local ou de signe clinique.

Dans une étude chez le rat, l'administration de phényléphrine seule a provoqué une diminution du débit sanguin utérin (86,8 % de réduction) à la dose de 12,5 mg/kg (s.c.) mais n'a pas induit de malformations viscérale et squelettique jusqu'à 15 mg/kg (s.c.). Toutefois, dans cette même étude, la co-administration de phényléphrine et d'acétazolamide a entraîné une potentialisation des effets tératogènes (ectrodactylie) de l'acétazolamide.