Classe pharmacothérapeutique : Anti-inflammatoires et antirhumatismaux, non stéroïdiens ; dérivés de l'acide propionique,

Code ATC : M01AE01.


L'ibuprofène est un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) qui a démontré son efficacité en inhibant la synthèse des prostaglandines. Chez l'homme, l'ibuprofène soulage les douleurs inflammatoires, l'œdème et la fièvre. Il inhibe également l'agrégation plaquettaire de manière réversible.

Le lysinate d'ibuprofène est un sel de lysine de l'ibuprofène. Après administration orale, le lysinate d'ibuprofène se dissocie en acide et en lysine d'ibuprofène. La lysine ne présente aucune activité pharmacologique connue. Ainsi, les propriétés pharmacologiques de la lysine d'ibuprofène sont les mêmes que celles de l'acide d'ibuprofène.

Les données expérimentales suggèrent que l'ibuprofène peut inhiber de façon compétitive l'effet de l'acide acétylsalicylique à faible dose sur l'agrégation plaquettaire en cas d'administration concomitante. Certaines études pharmacodynamiques montrent qu'après la prise d'une dose unique d'ibuprofène 400 mg dans les 8 h précédant ou dans les 30 min suivant la prise d'une dose d'acide acétylsalicylique à libération immédiate (81 mg), une diminution de l'effet de l'acide acétylsalicylique sur la formation de thromboxane ou l'agrégation plaquettaire peut survenir. Bien qu'il existe des incertitudes en ce qui concerne l'extrapolation de ces données en clinique, la possibilité qu'une utilisation d'ibuprofène régulière et à long terme soit susceptible de réduire l'effet cardioprotecteur de l'acide acétylsalicylique à faible dose ne peut pas être exclue. Aucun effet cliniquement pertinent n'est considéré comme probable pour l'utilisation occasionnelle d'ibuprofène (voir rubrique "Interactions").

Après administration, le lysinate d'ibuprofène se scinde en ibuprofène et en lysine. Le sel de lysine d'ibuprofène est plus soluble dans l'eau que l'ibuprofène acide, ce qui permet une absorption plus rapide.

La pharmacocinétique de l'ibuprofène est linéaire aux doses thérapeutiques.


* Absorption

L'ibuprofène est rapidement absorbé après l'administration et est rapidement distribué dans tout le corps. L'excrétion est rapide et complète par les reins.

L'alimentation retarde l'absorption du lysinate d'ibuprofène.


* Distribution

L'administration de lysinate d'ibuprofène ne donne pas lieu à des phénomènes d'accumulation. Il est lié aux protéines plasmatiques dans la proportion de 99 pour cent.

Dans le liquide synovial, on retrouve l'ibuprofène avec des concentrations stables entre la deuxième et la huitième heure après la prise, la Cmax synoviale étant environ égale au tiers de la Cmax plasmatique.

Après la prise de 400 mg d'ibuprofène toutes les 6 heures par des femmes qui allaitent, la quantité d'ibuprofène retrouvée dans leur lait est inférieure à 1 mg par 24 heures.


* Métabolisme/Biotransformation

Suivant le métabolisme hépatique (hydroxylation, carboxylation, conjugaison), l'ibuprofène n'a pas d'effet inducteur enzymatique. Il est métabolisé pour 90 % sous forme de métabolites pharmacologiquement inactifs.


* Excrétion/Elimination

L'élimination est essentiellement urinaire. Elle est totale en 24 heures, à raison de 10 % sous forme inchangée et de 90 % sous forme de métabolites inactifs, essentiellement glucuroconjugués.

La demi-vie d'élimination est de 2 heures environ(allant d 1,8 à 3,5 heures).

Les paramètres cinétiques de l'ibuprofène sont peu modifiés chez le sujet âgé, chez l'insuffisant rénal et chez l'insuffisant hépatique. Les perturbations observées ne justifient pas une modification de la posologie.


* Propriétés pharmacocinétiques spécifiques au produit

Le temps pour atteindre le pic de concentration plasmatique (T max) est grandement réduit pour le produit ibuprofène lysine comparé au produit ibuprofène acide équivalent.

La concentration sérique maximale est atteinte environ 35 minutes après administration orale.

Après une prise unique d'un comprimé de 200 mg, les concentrations sériques maximales chez l'adulte sont de 48,5 +/- 3,4 microgrammes/mL pour l'ibuprofène lysine et le Tmax est de 0,58 h pour l'ibuprofène lysine comparé à 1,33 h pour l'ibuprofène acide.

Sans objet.