Thériaque

Classifications

Classe(s) pharmacothérapeutique(s) :
ANTIBACTERIEN URINAIRE
ANTIBACTERIEN SYSTEMIQUE
ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN

Classe(s) ATC (source Thériaque d'après l'OMS) :
ANTIINFECTIEUX GENERAUX A USAGE SYSTEMIQUE : J
ANTIBACTERIENS A USAGE SYSTEMIQUE : J01
AUTRES ANTIBACTERIENS : J01X
DERIVES DU NITROFURANE : J01XE
NITROFURANTOINE : J01XE01

Dose journalière usuelle DDD (source Thériaque d'après l'OMS) :
Voie : ORALE - Dose : 00,2000 G

Nomenclature du code des marchés publics :

18.06

Classe(s) EphMRA (source Club InterPharmaceutique) :
SYSTEME GENITO-URINAIRE ET HORMONES SEXUELLES : G
MEDICAMENTS UROLOGIQUES : G04
ANTI-INFECTIEUX ET ANTISEPTIQUES URINAIRES : G04A
AUTRES ANTISEPTIQUES URINAIRES : G04A9

Propriétés pharmacodynamiques

Classe pharmacothérapeutique : Autres antibactériens, code ATC : J01XE01. La nitrofurantoïne est un antibactérien de la famille des nitrofuranes. Elle agit par inhibition de plusieurs systèmes enzymatiques bactériens sur des espèces à Gram négatif et à Gram positif.
Référence(s) officielle(s): Rectificatif AMM française 20/06/2023

Agent étiologique / Spectre antiinfectieux

NITROFURANTOINE :

* Spectre d'activité antibactérienne

Les concentrations critiques séparent les souches sensibles des souches de sensibilité intermédiaire et ces dernières, des résistantes.

Recommandations EUCAST (v.5.0, 2015-01-01)

Enterobacteriaceae (1) : S < ou = 64 mg/litre et R > 64 mg/litre
Staphylococcus spp. (2) : S < ou = 64 mg/litre et R > 64 mg/litre
Enterococcus spp. : S < ou = 64 mg/litre et R > 64 mg/litre
Streptococcus du groupe B (3) : S < ou = 64 mg/litre et R > 64 mg/litre

(1) Concentrations critiques définies pour E.coli
(2) Concentrations critiques définies pour S.saprophyticus
(3) Concentrations critiques définies pour S.agalactiae (streptocoques du Groupe B)

La prévalence de la résistance acquise peut varier en fonction de la géographie et du temps pour certaines espèces. Il est donc utile de disposer d'information sur la prévalence de la résistance locale, surtout pour le traitement d'infections sévères. Si nécessaire, il est souhaitable d'obtenir un avis spécialisé principalement lorsque l'intérêt du médicament dans certaines infections peut être mis en cause du fait du niveau de prévalence de la résistance locale.

Espèce(s) habituellement sensible(s)
Bactérie(s)	Résistance
Bactérie(s) gram positif aérobie(s) :
STAPHYLOCOCCUS EPIDERMIDIS
STAPHYLOCOCCUS SAPROPHYTICUS
STREPTOCOQUE B
ENTEROCOCCUS FAECALIS
Bactérie(s) gram négatif aérobie(s) :
ESCHERICHIA COLI

Espèce(s) inconstamment sensible(s)
Bactérie(s)	Résistance
Bactérie(s) gram négatif aérobie(s) :
KLEBSIELLA sp
ENTEROBACTER sp
(RESISTANCE ACQUISE > ou = 10 %)

Espèce(s) résistante(s)
Bactérie(s)	Résistance
Bactérie(s) gram négatif aérobie(s) :
PROTEUS MIRABILIS
PROTEUS VULGARIS
MORGANELLA MORGANII
PROVIDENCIA STUARTII
PSEUDOMONAS AERUGINOSA
SERRATIA MARCESCENS

Référence(s) officielle(s): Rectificatif AMM française 20/06/2023

Propriétés pharmacocinétiques

* Absorption

L'absorption digestive de la nitrofurantoïne est rapide. Elle se fait principalement au niveau de l'intestin grêle. La présence de nourriture favorise l'absorption.

* Distribution

Aux doses thérapeutiques, les concentrations sanguines sont faibles : 1 à 2 microgrammes, et les concentrations tissulaires infra-thérapeutiques. La demi-vie d'élimination plasmatique est de 20 à 30 minutes. La nitrofurantoïne circulante est liée aux protéines plasmatiques dans une proportion de 20 à 60 %.

* Biotransformation

La moitié environ de la nitrofurantoïne absorbée est métabolisée.

* Excrétion

La fraction métabolisée est excrétée en majeure partie par voie intestinale. Environ 40 % de la dose absorbée est retrouvée dans les urines sous forme inchangée active. Aux doses thérapeutiques, les concentrations urinaires maximales sont de 50 à 150 microgrammes/ml durant les trois premières heures. La clairance rénale est réduite en cas d'insuffisance rénale.

Référence(s) officielle(s): Rectificatif AMM française 20/06/2023

Sécurité préclinique

Les études chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène.

* Cancérogenèse, mutagenèse et altération de la fertilité

L'activité carcinogène de la nitrofurantoïne a été évaluée lors d'études à long terme chez la souris et le rat. Les résultats de ces études ne permettent pas de conclure sur le potentiel carcinogène de la nitrofurantoïne chez les animaux.

Des études in vitro ont montré que la nitrofurantoïne induisait des mutations et des altérations de l'ADN. Les résultats des études de mutagénicité in vivo chez le rat et la souris sont équivoques.

La pertinence de ces données de mutagénicité et de carcinogénicité de la nitrofurantoïne, pour l'espèce humaine et aux doses thérapeutiques n'est pas connue.

L'administration de fortes doses de nitrofurantoïne chez le rat et la souris altère la spermatogenèse.

Aucun effet n'a été observé sur la spermatogenèse des animaux étudiés à des doses équivalentes à la dose thérapeutique chez l'homme (conversion faite sur la base de la surface corporelle).

Référence(s) officielle(s): Rectificatif AMM française 20/06/2023