Classe pharmacothérapeutique : ANTIHISTAMINIQUE A USAGE SYSTEMIQUE

(D : Dermatologie)

(R : Système respiratoire)


La méquitazine est un antihistaminique H1 phénothiazidique qui se caractérise par :

- Un effet sédatif d'origine histaminergique et adrénolytique centrale, qui est moindre que celui des autres antihistaminiques H1 de première génération.
L'absence de sédation a été mis en évidence à la dose de 5 mg sur un effectif limité de volontaires sains. Elle pourrait ne pas se vérifier chez certains sujets plus sensibles (enfants, sujets âgés).
La méquitazine est habituellement non sédative à la posologie de 5 mg mais la marge thérapeutique est faible car elle est sédative à 10 mg.

- Un effet anticholinergique à l'origine d'effets indésirables périphériques.
Les antihistaminiques ont en commun la propriété de s'opposer par antagonisme comptétitif aux effets de l'histamine.

L'absorption de la méquitazine est rapide.
La demi-vie apparente d'élimination, après prises répétées, est de 18 heures.
Le volume apparent de distribution a une valeur élevée, traduisant une très forte diffusion de la méquitazine vers les milieux extravasculaires. La biotransformation constitue la voie d'élimination essentielle du produit. L'excrétion de la méquitazine et de ses métabolites se fait principalement par voie biliaire. L'excrétion urinaire de la méquitazine inchangée est très faible.

Les données non cliniques issues des études conventionnelles de toxicologie en administration répétée et de génotoxicité n'ont pas révélé de risque particulier pour l'homme.

Dans les études de toxicologie en administration répétée des effets n'ont été observés qu'à des expositions considérées comme suffisamment supérieures à l'exposition maximale observée chez l'homme, et ont peu de signification clinique.

Les études des fonctions de reproduction conduites avec la méquitazine n'ont pas mis en évidence d'effet sur la fertilité des mâles et des femelles. Concernant l'embryo-toxicité et le développement post natal, les données chez l'animal sont insuffisantes pour évaluer le risque chez l'humain.