Classe pharmacothérapeutique : myorelaxants, autres médicaments à action centrale,
Code ATC : M03BX01.
Le baclofène est un dérivé p-chlorophényle de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA), qui est ubiquitaire dans le système nerveux central et qui est le principal neurotransmetteur inhibiteur du SNC.
Baclofène ralentit à la fois la transmission réflexe monosynaptique et polysynaptique dans la moelle épinière en stimulant les récepteurs GABABêta. Le baclofène est un analogue chimique du neurotransmetteur inhibiteur de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA).
La transmission neuromusculaire n'est pas affectée par le baclofène. Le baclofène exerce un effet antinociceptif. Dans les atteintes neurologiques qui s'accompagnent de spasmes des muscles squelettiques, le baclofène produit un effet clinique favorable sur les contractions musculaires réflexes et atténue considérablement les spasmes douloureux, l'automatisme et le clonus. Le baclofène améliore la mobilité du patient, facilite la prise en charge sans aide et facilite la kinésithérapie.
Les gains importants qui en découlent comprennent l'amélioration de la marche, de la prévention et de la guérison des ulcères de décubitus et de meilleurs modèles de sommeil en raison de l'élimination des spasmes musculaires douloureux. En outre, les patients éprouvent une amélioration de la fonction de la vessie et du sphincter et la cathétérisation est facilitée, ce qui représente une amélioration significative de la qualité de vie du patient. Le baclofène a des propriétés dépressives générales sur le SNC, provoquant sédation, somnolence et dépression respiratoire et cardiovasculaire.
Baclofen lorsqu'il est introduit directement dans l'espace intrathécal, permet un traitement efficace de la spasticité avec des doses au moins 100 fois plus petites que celles pour l'administration orale.
- En bolus intrathécal
Le début de l'action est généralement d'une demi-heure à une heure après l'administration d'une dose intrathécale unique. L'effet spasmolytique maximal est observé environ 4 heures après l'administration, l'effet dure de 4 à 8 heures. Le début, la réponse maximale et la durée d'action peuvent varier selon la sensibilité individuelle des patients en fonction de la dose et de la sévérité des symptômes, ainsi que de la méthode et de la vitesse d'administration du médicament.
- En perfusion continue
L'action antispastique du baclofène est d'abord observée 6 à 8 heures après la mise en place de la perfusion continue. L'activité maximale est observée en 24 à 48 heures.